Mekanisme Kerja Obat Ampisilin (Golongan Penisilin)

Ampisilin merupakan prototip golongan aminopenisilin berspektrum luas, tetapi aktifitasnya terhadap kokus gram-positif  kurang daripada penisilin G. Semua penisilin golongan ini dirusak oleh betalaktamase yang diproduksi oleh kuman gram-positif dan kuman gram-negatif. Kuman meningokokus, pneumokokus, gonokokus dan L. monocytogenes sensitif terhadap obat ampicilin ini. Selain itu H. influenzae, E. coli dan Pr. mirabilis merupakan kuman gram-negatif yang juga sensitif. Tetapi dewasa ini telah dilaporkan adanya kuman yang resisten di antara kuman yang semula sangat sensitif tersebut. Umumnya pseudomonas, Klebsiella, serratia, asinobakter dan proteus indol positif resisten terhadap ampisilin dan aminopenisilin lainnya.

Jumlah ampisilin dan senyawanya sejenisnya yang diabsorpsi pada pemberian oral dipengaruhi besarnya dosis dan ada tidaknya makanan dalam saluran cerna. Dengan dosis lebih kecil persentase yang diabsorpsi relatif lebih besar. Absorpsi ampisilin oral tidak lebih baik dari pada penisilin V atau fenetisilin. Adanya makanan dalam saluran cerna akan menghambat absorpsi obat. Perbedaan absorpsi ampisilin bentuk trihidrat dan bentuk anhidrat tidak memberikan perbedaan bermakna dalam penggunaan di klinik. Sering absorpsi ampisilin oral tidak tidak cukup memuaskan sehingga perlu meningkatkan dosis. Ampisilin juga didistribusi luas di dalam tubuh dan pengikatannya oleh protein plasma hanya 20 %. Ampisilin yang masuk ke dalam empedu mengalami sirkulasi enterohepatik, tetapi yang diekskresi bersama tinja jumlahnya cukup tinggi. Penetrasi ke CSS dapat mencapai kadar yang efektif pada keadaan peradangan meningen. Pada pneumonia ampisilin disekresi ke dalam sputum sekitar 10 % kadar serum.