Mekanisme Aksi Kerja Obat Kloramfenikol

Kloramfenikol bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman. Yang dihambat adalah enzim peptidil transferase yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatan-ikatan peptida pada proses sintesis protein kuman. Efek toksik kloramfeniol pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem hemopoetik dan diduga berhubungan dengan mekanisme kerja obat ini. Kloramfenikol adalah antibiotik yang bersifat bakteriostatik dan mempunyai spektrum luas. Pada konsentrasi tinggi kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu.        Spektrum antibakterial kloramfenikol meliputi D. pneumoniae, Str. pyogenes, Streptococus viridans, Neiserria, Haemophilus, Bacillus spp, Listeria, Bartonella, Mycoplasma dan kuman anaerob. Beberapa starin kuman D. Pneumoniae, H. influenzae, dan N. meningitidis bersifat resisten; Staphylococcus aureus umumnya sensitif, sedang Entero bacteriaceae banyak yang telah resiten.

Setelah pemberian oral, kloramfenikol diserap dengan cepat. Kadar puncak dalam darah tercapai dalam 2 jam. Untuk anak biasanya diberikan bentuk ester kloramfenikol palmitat atau stearat yang rasanya tidak pahit. Bentuk  ester ini akan mengalami hidrolisis dalam usus dan membebaskan kloramfenikol. Masa paruh eliminasi pada orang dewasa kurang lebih 3 jam, pada bayi berumur kurang dari  2 minggu sekitar 24 jam. Kira-kira 50 % kloramfenkol dalam darah terikat dengan albumin. Obat ini didistribusikan secara baik ke berbagai jaringan tubuh, termasuk jarigan otak, cairan serebrospinal dan mata.

Di dalam hati kloramfenikol mengalami konjugasi dengan asam glukuronat oleh enzim glukuronil  transferase. Oleh karena itu waktu paruh kloramfenikol memanjang pada pasien gangguan faal hati. Sebagian kecil kloramfenikol mengalami reduksi menjadi senyawa aril-amin yang tidak aktif lagi. Dalam waktu 24 jam, 80-90 % yang diberikan oral telah diekskresi melalui ginjal. Dari seluruh kloramfenikol yang diekskresi melalui urin,, hanya 5-10 %dalam bentuk aktif. Sisanya terdapat dalam bentuk glukuronat atau hidrolisis yang lain yang tidak aktif. Bentuk aktif kloramfenikol diekskresi terutama melaluifiltrat glomerulus sedang metabolitnya dengan sekresi tubukus. Pada gagal ginjal, masa paruh kloramfenikol bentuk aktif tidak banyak berubah tetapi metabolitnya yang nontoksik mengalami kumulasi. Dosis perlu dikurangi bila terdapat gangguan fungsi hepar yang menyertai gagal ginjal. Untuk pemberian secara parienteral digunakan kloramfenikol suksinat yang akan dihidrolisis dalam jaringan dan membebaskan kloramfenikol.