Mekanisme Kerja Obat Gentamisin (Golongan Aminoglikosida)

Gentamisin merupakan antibiotik turunan aminoglikosida yang sangat berarti terutama karena peranannya terhadap mukosa gram-negatif.  Senyawa ini digunakan pada pasien yang resisten   terhadap antibiotik lain. Mekanisme kerja gentamicin adalah dengan mengikat secara ireversibel sub unit 30S dari kuman, yaitu dengan menghambat sintesis protein dan menyebabkan kesalahan translokasi kode genetik. Gentamicin bersifat bakterisidal. Gentamicin efektif terhadap berbagai strain kuman Gram-negatif termasuk spesies Escherichia, Enterobacter, Klebsiella, Proteus dan Pseudomonas. Terhadap mikroorganisme Gram-positif, gentamicin efektif terhadap Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermis.

Gentamisin tidak diserap pada pemberian oral, tetapi secara cepat diserap setelah suntikan intramuskuler dengan kadar puncak yang tercapai dalam waktu 0,5-1 jam. Waktu paruh plasmanya adalah 1-4 jam pada orang dewasa, 2,3-3,3 jam pada neonatus, 1,5-2,5 jam pada bayi diatas 20 bulan, dan 1 jam pada anak-anak yang lebih tua. Pada gangguan fungsi ginjal yang lanjut, peningkatan ini dapat mencapai 35 jam. Sejumlah kecil gentamicin diekskresi ke dalam empedu dan tidak ada bukti adanya sirkulasi enterohepatik pada antibiotik ini. Gentamicin menetap dalam jaringan untuk waktu yang lama. Gentamicin mengalami reabsorbsi pada lumen tubulus proksimal dan kadarnya dalam jaringan kortikal ginjal kadang-kadang mencapai 100 kali lebih tinggi ketimbang kadarnya dalam serum. Anribiotika ini didistribus i secara luas keseluruh tubuh, terutama ke dalam cairan ekstraseluler dengan volume distribusi 0,2 L/kg. Ikatan proteinya rendah yaitu berkisar antara 0-25 %. Ikatan protein serum gentamicin maupun aminoglikosida lain meningkat dengan meurunnya kadar magnesium dan kalisum.

Gentamicin yang masuk ke dalam cairan otak, kadarnya hanya kecil sekali pada pasien dimana selaput otaknya tidak mengalami peradangan, tetapi jika terjadi peradangan kadarnya dapat sedikit lebih tinggi, meskipun demikian tidak cukup mencapai kadar terapi. Difusinya kejaringan mata buruk Gentamisin disekresi ke dalam sekret bronkus dengan kadar 25-50 % kadarnya dalam serum. Gentamicin menembus plasenta dan mencapai kadar puncak dalam serum maternal. 10 % gentamicin terikat dalam sel darah merah dan juga masuk ke dalam leukosit polimorfonuklear dimana kadarnya dapat mencapai 80 % dari kadar obat dalam cairan ekstraseluler. Kadar tertinggi ditemui dalam jaringan ginjal.